中文名 | GSK2269557 (free base) |
英文名 | GSK2269557 (free base) |
别名 | 化合物 T15431 PI3KΔ抑制剂(GSK2269557 FREE BASE) |
英文别名 | CS-2340 GSK2269557 (free base) Nemiralisib(GSK2269557) gsk2269557(Nemiralisib) PI3Kδ inhibitor GS2269557 Nemiralisib (GSK2269557 free base) 6-(1H-indol-4-yl)-4-(5-((4-isopropylpiperazin-1-yl)methyl)oxazol-2-yl)-1H-indazole 1H-Indazole, 6-(1H-indol-4-yl)-4-[5-[[4-(1-methylethyl)-1-piperazinyl]methyl]-2-oxazolyl]- |
CAS | 1254036-71-9 |
化学式 | C26H28N6O |
分子量 | 440.54 |
密度 | 1.281±0.06 g/cm3(Predicted) |
沸点 | 706.2±70.0 °C(Predicted) |
溶解度 | DMSO: ≥ 31 mg/mL |
酸度系数 | 12.90±0.40(Predicted) |
存储条件 | -20℃ |
体内研究 | GSK-2269557具有比较低的口服生物利用度(F=2%),在体内的清除率是28 mL/min/kg,但高容积分布,为6.3 L/kg. 0.3-1 μMGSK-2269557诱导浓度依赖性的QT间期和T p-e延长,1μM GSK-2269557导致ORS波的延长,期间没有观察到尖端扭转心律失常。在brown Norway大鼠的急性OVA疾病模型中,Th2驱动肺部炎症,GSK-2269557能够保护肺部免受嗜酸性粒细胞招募(ED50=67 μg/kg),并浓度依赖性地减少所有白细胞亚种群的招募以及IL-13。 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 2.27 ml | 11.35 ml | 22.699 ml |
5 mM | 0.454 ml | 2.27 ml | 4.54 ml |
10 mM | 0.227 ml | 1.135 ml | 2.27 ml |
5 mM | 0.045 ml | 0.227 ml | 0.454 ml |
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